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头孢羟氨苄胶囊说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：头孢羟氨苄胶囊
英文名称：Cefadroxil Capsules
汉语拼音：Toubaoqiang’anbian Jiaonang
【成份】
本品活性成份为头孢羟氨苄。
化学名称：(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
化学结构式：
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分子式：C16H17N3O5S·H2O
分子量：381.41
【性状】 本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。
【适应症】
本品用于治疗由以下敏感细菌引起的感染：
1、尿路感染：由大肠埃希菌、变形杆菌和克雷伯杆菌引起。
2、皮肤和皮肤组织感染：由葡萄球菌和/或链球菌引起。
3、咽炎和/或扁桃腺炎：由化脓性链球菌（β-溶血性链球菌属A组）引起。
注意：只有肌注青霉素被证实对风湿热的预防有效。头孢羟氨苄一般对口咽部的链球菌感染有效，但是，没有证据证实头孢羟氨苄对继发的风湿热预防有效。
注意：在治疗前和治疗期间应该进行培养和药敏试验。服药期间应进行肾功能的测试。
为了减少耐药菌的产生和维持头孢羟氨苄与其他抗生素的疗效，本品应只用于已证实或强烈怀疑为对头孢羟氨苄敏感的致病菌引起的感染的治疗或预防。当培养并获得药敏试验结果，应根据试验结果选择或调整治疗方案。没有以上数据时，当地流行病学信息和药敏类型可作为指导治疗方案的经验性选择。
【规格】
0.5g（按C16H17N3O5S计）
【用法用量】
口服。随餐同服有助于减少口服头孢菌素的胃肠道反应。
成人：
尿路感染：对于单纯的尿路感染（如：膀胱炎），常用剂量是每日1～2g，单次或分2次服用。其他尿路感染，常用剂量是每日2g，分2次服用。
皮肤和皮肤组织感染：常用剂量是每日1g，单次或分2次服用。
咽炎和扁桃腺炎：乙型溶血性链球菌属A组引起的咽炎和扁桃腺炎：每日1g，单次或分2次服用，连续服用10天。
儿童：
尿路感染：推荐剂量为每日30mg/kg，分2次服用（每12小时一次）。
皮肤和皮肤组织感染：推荐剂量为每日30mg/kg，分2次服用（每12小时一次）。
咽炎、扁桃腺炎和脓疱�。和萍黾亮课咳�30mg/kg，单次或分2次服用（每12小时一次）。乙型溶血性链球菌感染，应该连续服药至少10天。
肾功能不全患者：
对于肾功能不全患者，应该根据肌酐清除率调整本品的剂量以防止体内药物积蓄。下表为推荐用药方案。成人服用本品的起始剂量为1000mg，维持剂量为500mg (根据肌酐清除率 [mL/min/1.73m2])，用药间隔见下表。
| 肌酐清除率 |
用药间隔 |
|
0～10 mL/min |
36 小时 |
|
10～25 mL/min |
24 小时 |
|
25～50 mL/min |
12 小时 |
肌酐清除率超过50 mL/min的患者可认为具有正常的肾功能。
【不良反应】
1、胃肠道反应：使用时或用药后可能会出现伪膜性结肠炎症状。消化不良、恶心和呕吐少有发生，腹泻也曾出现。
2、过敏反应：包括皮疹、荨麻疹、神经性水肿和瘙痒。此类反应通常随着停药而消失。过敏反应也有报道。
3、其他：包括肝功能受损、胆汁郁积和血清转氨酶增高、生殖器瘙痒、生殖器念珠菌病、阴道炎、轻微的中性粒细胞减少、发热。粒细胞缺乏症、血小板减少、特殊的肝衰竭、多形性红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征、血清病、关节痛偶有报道。
除了上述出现的不良反应外，其他报道过的头孢菌素的不良反应包括有：中毒性表皮坏死松解症、腹痛、重复感染、肾功能不全、肾毒性、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、凝血酶原时间延长、库姆斯试验阳性、尿素氮（BUN）增加、肌酸酐增加、碱性磷酸酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶(AST) 升高、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、高胆红素、高乳酸脱氢酶（LDH）、嗜伊红血球过多、全血细胞减少症、中性粒细胞减少症。
有些头孢菌素被发现可触发癫痫发作，特别是肾功能不全患者在没有减少剂量的情况下。如果由于药物导致癫痫的发作，应立即停止用药，必要时可使用抗惊厥药。
【禁忌】
对头孢菌素过敏的患者禁用。
【注意事项】
1、应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史。患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会高达10%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2、有明显的肾功能不全患者（肌酐清除率低于50mL/min/1.73m2）应慎用本品（见用法用量）。对于怀疑有肾功能不全的患者，在接受本品治疗前和治疗中，应密切观察临床症状和进行适当的血液检查。
3、在没有确切证明或强烈怀疑细菌感染的情况下，或预防性给药不能给患者提供确切好处时，使用本品会增加耐药菌产生的风险。
4、延长用药时间可能会导致非敏感菌的过度生长。应注意观察患者的病情，如果在治疗中出现双重感染，需采取适当的治疗措施。
5、对于有胃肠道病史特别是结肠炎患者，应慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
哺乳期妇女应慎用本品。
【儿童用药】
见用法用量。
【老年用药】
在治疗尿路感染的三个国外临床试验中有约650个患者接受头孢羟氨苄的用药，其中28%是60岁或以上，而16%是70岁或以上。在约1000个患者接受头孢羟氨苄治疗皮肤和皮肤组织感染的14个国外临床试验中，12%是60岁或以上，4%是70岁或以上。在这些临床试验中，老年患者与年轻患者间安全性并没有显著差异。对于咽炎和扁桃腺炎，没有足够的病例数支持65岁及以上患者与年轻患者之间的差异。其他报道未见老年患者与年轻患者之间的差别，但是不能排除某些老年患者对本品具有更高的敏感性。
头孢羟氨苄多经肾脏排泄，肾功能不全的患者应对剂量进行调整（详见用法用量中的肾功能不全患者）。老年患者肾功能下降的可能性较大，剂量选择宜小心，并应监测肾功能。
【药物相互作用】
有报道称使用头孢菌素治疗期间可使库姆斯氏试验显阳性。在血液学研究或输血交叉配对试验中，对未成年人进行抗球蛋白试验或者对母亲分娩前曾服用头孢菌素的新生儿进行库姆斯氏试验时，库姆斯氏试验可能会因药物而显阳性反应。
【药物过量】
研究显示6岁以下的儿童服用低于250mg/kg的头孢菌素无明显异常，不需要采取特别措施。如服用剂量超过250mg/kg时，需要进行胃排空。
有报道称，5位无尿症患者口服本品1g，经6～8小时的血液透析处理后平均约63%的药物以原形自体内消除。
【药理毒理】
药理作用
作用机制
头孢羟氨苄是口服的头孢菌素，可以通过与一个或多个青霉素结合蛋白结合来抑制活跃分裂细菌的细胞壁合成。其结果是形成渗透不稳定的有缺陷的细胞壁，并导致细菌细胞裂解。
耐药机制
头孢羟氨苄对某些产生β-内酰胺酶（如少量TEM-1）的微生物有活性。但是，它对能够有效水解头孢菌素的β-内酰胺酶无效，如很多广谱β-内酰胺酶，以及染色体头孢菌素酶，如AmpC酶。
含有对β-内酰胺药物结合力下降的青霉素结合蛋白的细菌对头孢羟氨苄耐药。耐药性也可能由细菌不可渗透性或细菌药物外排泵介导。同一生物体内可能存在不止一种的上述耐药机制。
体外试验，口服的第一代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌活性比青霉素G和V弱，同时对流感嗜血杆菌的抗菌活性弱于氨基青霉素。
药敏折点
根据欧洲抗菌药物敏感试验委员会（EUCAST），头孢羟氨苄的药敏折点建议如下（用于解释MIC和抑菌圈直径的药敏折点表-2009版，2009年12月）：
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头孢羟氨苄 |
MIC药敏折点 |
|
|
|
敏感 S≤ |
耐药 R＞ |
|
肠杆菌科（仅单纯性泌尿系统疾�。� |
16 |
16 |
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葡萄球菌属 |
注释1 |
注释1 |
|
链球菌A，B，C和G |
注释2 |
注释2 |
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与菌种无关的药敏折点 |
IE |
IE |
注释1：除头孢他啶、头孢克肟和头孢布烯外，其余的头孢菌素类药物对头孢菌素的敏感性均由甲氧西林敏感性推断，不具备药敏折点，不应用于葡萄球菌感染。
注释2：β-溶血性链球菌A，B，C和G的β-内酰胺敏感性由青霉素敏感性推断。
IE：没有足够的证据表明该菌种是该药物治疗的良好靶标。
敏感性
耐药性的流行可能会因地理位置的不同而有所不同，而且对于选定的菌种而言，特别是在治疗严重感染时亟需当地的耐药性信息。必要时，应寻求专家的建议，尤其是在某些类型的感染中药物的作用存在疑问时。
菌种
通常敏感的菌种
革兰阳性需氧菌
链球菌B，C和G
化脓性链球菌*
革兰阴性需氧菌
卡他莫拉菌*
可能耐药的菌种
革兰阳性需氧菌
金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感）*
表皮葡萄球菌
肺炎链球菌*
革兰阴性需氧菌
柯氏柠檬酸杆菌$
大肠埃希菌$
流感嗜血杆菌$
肺炎克雷伯菌$
产酸克雷伯菌$
奇异变形杆菌* $
固有耐药的菌种
革兰阳性需氧菌
肠球菌属
金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林）
表皮葡萄球菌（耐甲氧西林）
肺炎链球菌（耐青霉素）
革兰阴性需氧菌
不动杆菌属
弗氏柠檬酸杆菌
肠杆菌属
摩氏摩根菌
普通变形杆菌
雷氏普罗威登斯菌
斯氏普罗威登斯菌
铜绿假单胞菌
粘质沙雷氏菌
其他菌种
衣原体
支原体
军团菌属
*在批准的临床适应症中已经证实了临床疗效
$具有天然中等敏感性的菌种
毒理研究
生殖毒性：小鼠和大鼠给予头孢羟氨苄，剂量达到人用剂量的11倍时未见对生育力和胎仔的影响。
【药代动力学】
口服本品后，头孢羟氨苄能被快速吸收。单次给药500mg和1000mg，平均血药浓度峰值分别约为16和28μg/mL。口服12小时后仍能达到检测水平。超过90%的药物在24小时内以原形经尿液排出。单次口服给药500mg，尿液中药物峰浓度约为1800μg/mL。增加给药剂量，通常会按比例提高头孢羟氨苄在尿液中的浓度。单次给药1000mg，尿液中的药物浓度会维持在最低抑菌浓度以上达20到22小时。
【贮藏】 遮光，密封，25℃以下保存。
【包装】 聚氯乙烯固体药用硬片和药用铝箔泡罩包装，每板6粒，每盒1板或2板或3板。
【有效期】 24个月
【执行标准】YBH03992022
【批准文号】 0.5g：国药准字H20227044
【药品上市许可持有人】
名 称：上海金城素智药业有限公司
注册地址：上海市金山工业区揽工路958号
【生产企业】
企业名称：上海金城素智药业有限公司
生产地址：上海市金山工业区揽工路958号
邮政编码：201506
电话号码：021-80108056
传真号码：021-80108050
鲁公网安备 37030202000396号 